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带有Glu Asp首尾环肽的合成方法 2016-05-18
关键字:多肽修饰,多肽,环肽
环肽的形式多种多样,二硫键成环,酰胺键成环,烯烃复分解成环,内酯成环等等,特别是近几年越来越多的环肽被发现具有良好的生物活性,如抗肿瘤、抗HIV、抗菌、抗疟、安眠、抑制血小板聚集、降压、抑制酪氨酸酶、抑制环氧化酶、抑制脂质过氧化酶、雌性激素样、免疫抑制等生物活性。 酰胺键成环是目前多肽合成中比较普遍的一种成环方式,大概可以分为首尾环化,主侧链环化,侧链环化三个部分,今天我们主要探讨的...详情 -
两种牛蛙活性肽结构及体外抗肿瘤细胞增殖作用的研究 2016-05-05
关键字:Macrocyclic peptides,多肽修饰,抗菌肽
试验旨在研究新发现的两种牛蛙活性肽对人肺癌细胞NCI-H446、人乳腺癌细胞MCF-7及小鼠白血病细胞K562 3种肿瘤细胞体外增殖的影响,为新的多肽抗肿瘤药筛选提供依据。 本试验利用圆二色谱(CD)法检测两种新牛蛙活性肽的二级结构,通过MTS细胞毒试验测定不同浓度的两种新牛蛙活性肽对人肺癌细胞NCI-H446、人乳腺癌细胞MCF-7及小鼠白血病细胞K562 3种瘤细胞体外增殖的影...详情 -
我们该如何选择多肽的纯度 2016-04-28
关键字:Macrocyclic peptides,多肽修饰,抗菌肽
脱盐,>70%和>75%的多肽: 引起动物免疫和制备多克隆抗性血清 通过ELISA操作测定抗体的浓度 >80%,>85%和>90%的多肽: 非定量酶-底物研究 磷酸化研究 用作Western blotting的非定量研究和免疫组化研究及体外的生物学检测 ...详情 -
Rh110修饰荧光酶底物肽的应用 2016-04-27
关键字:多肽修饰,抗菌肽,抑制剂
Rh110是罗丹明类化合物中应用较为广泛的一种性能良好的荧光染料,以它为发光基团的荧光酶底物在小分子的活性筛选、生物大分子的分析以及复杂生物体系的研究等领域有着重要的应用。 caspase-3是细胞凋亡中不可替代的一种酶,细胞的凋亡与否与caspase-3的生物活性有着直接的关系,市场上比较成熟的caspase-3抑制剂有很多,例如Z-DEVD-CHO 、Z-DEVD-CMK、Z...详情 -
多肽与其他化合物接合是要考虑哪些问题 2016-04-26
关键字:Macrocyclic peptides,多肽修饰,抗菌肽,抑制剂
在许多的实验当中,会有许多的多肽需要与一些药物或者特定功能的化合物进行连接,或者要把多肽连接到某些载体上去,需要化学键进行结合,一般多肽具有氨基或羧酸官能团可以考虑下相应的羧酸或氨基进行缩合,另外一种选择是通过巯基(thiol)与马来酰亚胺(Maleimide)在PH 8的环境下连接。多肽中可以同过带有Cys或者Maleimide官能团进行修饰。Maleimide修饰通常可以选择化合物3-Male...详情 -
多肽PEG修饰有哪些作用与方式 2016-04-22
关键字:Macrocyclic peptides,多肽修饰,多肽
PEG高聚物耦合到蛋白质或者多肽分子上,常用的位点是胺基(N末端或者Lys的末端)、巯基(Cys)及后来的UAA介导的点击修饰。 PEG修饰剂又称聚乙二醇修饰剂,修饰性PEG,PEG修饰剂等。是带有官能团的聚乙二醇,目前主要用于蛋白质药物修饰,以增加体内半衰期,降低免疫原性,同时还可以增加药物的水溶性。近几年来修饰性PEG在制药研发中应用广泛,在药物药效缓释中起到重要作用。 ...详情 -
影响多肽稳定性的因素有那些 2016-04-21
关键字:Macrocyclic peptides,多肽修饰,抗菌肽,抑制剂
研究人员通过基因工程手段替换引起多肽不稳定的残基或引入能增加多肽稳定性的残基,从而可以提高多肽的稳定性。 影响合成多肽稳定性的因素包括脱酰胺、氧化、水解、二硫键错配、消旋、β-消除、聚集等,研究显示合成多肽中最常见的降解产物是脱酰胺产物、氧化产物、水解产物。在组成多肽的各种氨基酸中,天冬酰胺、谷胺酰胺易于发生脱酰胺反应(尤其是在pH值升高和高温条件下);甲硫氨酸、半胱氨酸、组氨酸...详情 -
高效液相色谱(HPLC),反相高效液相色谱(RP-HPLC)的作用和区别 2016-04-20
关键字:Cell-Penetrating Peptides,多肽修饰,抑制剂
高效液相色谱(HPLC):自打HPLC的问世,就为肽类物质的分离提供了很好的分离方法技巧,因为多肽的HPLC应用和蛋白质还有和其它化合物相比较,在比较好的色谱条件下不仅可以在短时间内完成分离效果,HPLC还可以能在制备规模上生产具有生物活性的多肽。因此为人们寻找多肽类物质分离制备提供了良好的条件和基础最,很多研究人员为此做了很多工作。比如:怎么保持多肽活性、怎么选择固定相材料、洗脱液种类、怎么分析...详情 -
实验中多肽的两端该如何处理 2016-04-19
关键字:Alzheimer,多肽修饰,分子动力学
多肽的作用就是用来模拟蛋白的,我们为了模仿蛋白的的情况。在平常的工作中,我们需要把产品合成与蛋白差不多的结构和电荷的多肽。每当一条肽段从一个蛋白中分离之后,两端的电荷数将与基因体蛋白就有一定的误差了,那么我们就要改变合成方法使他们达到一致。 那么我们就可以这么说,如果是出自蛋白C端的序列,侧将会通过乙酰化将N端屏蔽; 如果是出自蛋白N端的序列,那么就要通过酰胺化将C端屏蔽; 如果...详情