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新闻
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化学方法合成环四肽之酰肼环化 2020-12-02
关键字:环肽
环四肽是一类重要的生物活性分子, 其独特的刚性 环状结构在药物研发中有着潜在应用。例如, 从 Lactobacillus helveticus 中分离得到的环(L-Pro-L-Tyr-L-Pro -L-Ile ) 四肽具有抑制酪氨酸酶的活性的作用。 化学方法合成环四肽 使用化学方法合成环四肽是将该类分子用于药物研究的第一步。 然而, 由于环四肽的结构中含有高度限制的 12元...详情 -
影响环肽固相合成的一些因素-序列、温度和位置 2020-11-24
关键字:环肽
肽的固相合成反应在固相载体的外挂基团上进行，用洗涤、过滤等分离技术来纯化反应中间体和最终产物。 近年来,固相方法在多肽合成上的应用更是发展迅速，使用这一方法几乎可以较高收率制备所有多肽。 环状多肽的类型根据其骨架结构特征，大致可以分为均环肽(Homodetic Cyclopeptides)和杂环肽(Heterodetic Cyclopeptides)。 ...详情 -
单硫醚型环肽，不饱和环肽、氮桥联环肽、Mannich碱环肽简介 2020-11-18
关键字:环肽
单硫醚型环肽 单硫醚型环肽是醚环肽的一种合成途径一般有2种: 1)制备肽链主体结构再生成醚键实现合环; 2)先制备醚结构,再生成酰胺键(或其他键)实现合环。 单硫醚型环肽因其在生物体内代谢较慢具有非免疫原性,它的合成越来越受重视。其固相合成方法主要有以下3种: 1）取代法。 此法是制备单硫醚环肽最常用的方法。它将侧链-OH转变为一Br再与肽链上...详情 -
多肽固相合成环肽方式探讨 2020-11-17
关键字:环肽
树脂上直接环化的固相合成有2种方法： 使用缩合剂的直接缩合&无缩合剂的分子内氨解，后者昂拓莱司较为常用。 分子内肽键的过程影响因素中一个重要的就是成环的大小。 一般含7个或以上氨基酸残基的多肽成环较能顺利，7个以下越小越困难。 使用缩合剂直接法 直接法就是在线型肽中加入有效的缩合试剂成环。常用的碳二亚胺型(DCC、EDCI、D...详情 -
多肽分子间二硫键搭桥改进 2016-05-25
关键字:peptide,多肽,环肽
二硫键又称S－S键。是2个-SH基被氧化而形成的—S—S—形式的硫原子间的键。在生物化学的领域中，通常是指在肽和蛋白质分子中的半胱氨酸残基中的键。我们通常意义上的二硫键一般存在于同一条多肽或者蛋白序列上的半胱氨酸残基氧化形成的，可是随着多肽药物的发展不同分子键的二硫键搭桥应用变得越来越广泛。目前分子键二硫键搭桥利用的是DTNP试剂(2,2'-二硫双(5-硝基吡啶))，该试剂一般价格都比较高，特别是...详情 -
带有Glu Asp首尾环肽的合成方法 2016-05-18
关键字:多肽修饰,多肽,环肽
环肽的形式多种多样，二硫键成环，酰胺键成环，烯烃复分解成环，内酯成环等等，特别是近几年越来越多的环肽被发现具有良好的生物活性，如抗肿瘤、抗HIV、抗菌、抗疟、安眠、抑制血小板聚集、降压、抑制酪氨酸酶、抑制环氧化酶、抑制脂质过氧化酶、雌性激素样、免疫抑制等生物活性。 酰胺键成环是目前多肽合成中比较普遍的一种成环方式，大概可以分为首尾环化，主侧链环化，侧链环化三个部分，今天我们主要探讨的...详情