带有Glu Asp首尾环肽的合成方法

环肽的形式多种多样，二硫键成环，酰胺键成环，烯烃复分解成环，内酯成环等等，特别是近几年越来越多的环肽被发现具有良好的生物活性，如抗肿瘤、抗HIV、抗菌、抗疟、安眠、抑制血小板聚集、降压、抑制酪氨酸酶、抑制环氧化酶、抑制脂质过氧化酶、雌性激素样、免疫抑制等生物活性。

酰胺键成环是目前多肽合成中比较普遍的一种成环方式，大概可以分为首尾环化，主侧链环化，侧链环化三个部分，今天我们主要探讨的是首尾环化，当今比较普遍的首尾环化方法是直链肽固相合成以及液相环化的相结合的方法。可是该方法操作复杂，普遍反应时间长，反应浓度低(小于1mmol/L)，容易形成二聚体以及多倍体。我们针对序列里含有Asp，Glu的环多肽序列我们设计了一个易于操着，反应时间短(2-3h)，反应浓度高(达到10-50mmol/L)，粗品纯度高的合成方法。

以Cyclo(RGDfK)为例

常规方法：

修改后的方法：