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固态核磁共振和MD模拟揭示了菱形蛋白酶抑制剂的绑定模式 2021-09-14
关键字:多肽修饰,多肽
菱形蛋白酶是intramembrane丝氨酸蛋白酶切割跨膜脂质双分子层内的基质。尽管菱形蛋白酶的结构特点已经彻底研究,es复杂的三维结构仍然是一个主要目标。大量的调查集中到目前为止大肠杆菌GlpG,菱形蛋白酶已成为一个模型系统。其晶体结构揭示了一个六跨膜螺旋(TM)的核心从力学上看连接,由几个重要的循环。催化丝氨酸组成的双201 (TM4)和组氨酸254 (TM6)面临的酶深深埋在细胞外的一面。它...详情 -
同位素标记的蛋白质光谱 2021-09-14
关键字:Macrocyclic peptides,多肽修饰,多肽,分子动力学
生物分子核磁共振光谱学的spin-1/2。核磁共振的利用天然丰度的99.98%但患有信号重叠蛋白质比∼50残留的大量生物分子的质子和质子共振范围相对狭窄。多维光谱相关质子与蛋白质和碳氮可以减少信号的数量,提高分辨率,但受限于NMR-active碳和氮同位素的自然丰度较低(1.1%)13C和0.366%15N)。更大的蛋白质可以使氘化以减少不利的偶极相互作用和自旋扩散不利。例如,结合2H -13C ...详情 -
不对称细菌膜模拟物中的抗菌肽活性 2021-07-29
关键字:多肽
抗菌肽(AMPs)在天然免疫系统中被广泛研究,在对抗由多个耐药菌株引起的预感染性疾病方面很有潜力。与传统的抗菌肽相比,AMPs通过非特定的分子作用(静电、疏水、熵)易位,尽管最终的靶点也被定位在细胞溶质室中,但有3种不同的AMP/脂质相互作用模型被报道,包括跨膜感受孔的形成、胶束化或界面活性,这种模式可能导致表面吸附肽层(地毯)的形成或肽自身聚集。肽重组也被认为是加速脂滴,并最近被证实为对称的脂滴...详情 -
食源性活性肽的分子特征及构效关系 2021-07-27
关键字:多肽
蛋白质是存在于许多物种中的重要生物活性天然物质。肽是蛋白质的功能活性片段,能提供人类生长发育所需的营养物质,具有相对于蛋白质独特的生理活性特征。肽被定义为蛋白质的小片段,通常由2到20个氨基酸组成,通过肽键连接在一起。 肽根据来源的不同可分为内源性肽和外源性肽。对具有生理健康益处的生物活性肽的研究越来越多。生物活性肽因其体积小、在体内利用率高而具有积极的健康促进作用。肽比氨基酸更...详情 -
普利制药获“依替巴肽注射液”药品注册批件 2021-07-26
关键字:多肽
7月25日,普利制药(300630.SZ)公布其近日收到国家药品监督管理局签发的依替巴肽注射液的药品注册批件。 公告显示,依替巴肽注射液适应症为:用于急性冠状动脉综合征(不稳定型心绞痛/非ST段抬高型心肌梗死)患者,包括接受药物治疗的患者和进行经皮冠状动脉介入术(PCI)的患者,以降低死亡或新发生心肌梗死的联合终点发生率。用于进行经皮冠状动脉介入术(PCI...详情 -
多肽合成工业化需绿色可持续 2021-07-22
关键字:多肽
固相肽合成 (SPPS) 通常是肽化学合成的首选方法,允许常规合成几乎任何类型的肽序列,包括复杂或环肽产品。重要的是,SPPS 可以自动化且可扩展,这导致其在制药行业中得到广泛采用,并且现在使用这种方法制造了多种上市的基于肽的药物。然而,基于 SPPS 的合成策略主要由于大量使用溶剂而受到负面环境影响。 此外,多肽化学中使用的大多数溶剂都被世界各地的环保机构归类为有问题的溶剂,...详情 -
科研直击|环肽药物为癌症的治疗带来新思路 2021-07-21
关键字:多肽
每年都有数百万人死于恶性肿瘤。目前医学上已经开发了许多种策略来提高这些患者的总体生存率,但仍然有许多患者要承受治疗的副作用。近年来,靶向治疗因其良好的选择性而备受关注。这些药物对癌细胞中特异性扩增和必需的信号分子具有精确的抑制作用。 在恶性肿瘤中,成纤维细胞生长因子受体 (FGFRs) 信号通过成纤维细胞生长因子 (FGFs) 或其受体的过度表达得到加强。FG...详情 -
植物细胞外屏障的调节剂——CIF家族肽 2021-07-14
关键字:多肽
在多细胞生物中,水和大多数小分子,如营养物质、有毒物质和信号化合物,根据它们的生物化学性质,可以在细胞外空间自由移动。为了限制小分子的扩散,多细胞生物进化出了跨越特定组织层的细胞外屏障,例如动物上皮中的紧密连接。类似的胞外屏障也在植物中通过疏水化学物质如木质素或角质的积累而产生,但这一过程的详细分子机制尚不清楚。 近期,日本国立遗传学研究所研究员就植物细胞外屏障的形成进行研究,并将研究...详情 -
武汉研究所发布肽基诊疗纳米材料研究进展 2021-07-13
关键字:多肽
随着科技的不断发展,多肽产品的应用和研究也已经渗透到各行各业。目前,将疾病的诊断和治疗融合在一个纳米系统中已经成为了纳米医学研究的核心热点之一,在这其中,而功能肽就起到了至关重要的作用。 武汉大学化学系生物医用高分子教育部重点实验室一研究团队就肽基纳米材料的研究进展在《VIEW》杂志发布综述,描述了制造基于肽的治疗诊断纳米材料的总体思路,涉及设计和多样化的生物医学应用,并强调了它们在过...详情