多肽PEG修饰有哪些作用与方式
Published: 2016-04-22
Keyword: Macrocyclic peptides,多肽修饰,多肽
PEG高聚物耦合到蛋白质或者多肽分子上,常用的位点是胺基(N末端或者Lys的末端)、巯基(Cys)及后来的UAA介导的点击修饰。
PEG修饰剂又称聚乙二醇修饰剂,修饰性PEG,PEG修饰剂等。是带有官能团的聚乙二醇,目前主要用于蛋白质药物修饰,以增加体内半衰期,降低免疫原性,同时还可以增加药物的水溶性。近几年来修饰性PEG在制药研发中应用广泛,在药物药效缓释中起到重要作用。
PEG修饰剂常见的修饰基团可分为:
氨基(-Amine)-NH2,氨甲基-CH2-NH2,马来酰亚胺-Mal,羧基-COOH,巯基(-Thiol)-SH,琥珀酰亚胺碳酸酯-SC,琥珀酰亚胺乙酸酯-SCM,琥珀酰亚胺丙酸酯-SPA,琥珀酰亚胺-NHS,丙酸基-CH2CH2COOH,醛基-CHO,丙烯酸基-Acrylate,丙烯酸基-AC,叠氮基-Azide,生物素基-Biotin,荧光素基-Fluorescein,戊二酸基-GA,酰肼基-Hydrazide,炔基-Alkyne等。
PEG修饰剂常见分类:
(1)直链PEG修饰剂:mPEG
(2)双官能团修饰剂:HCOO-PEG-COOH,NH2-PEG-NH2,OH-PEG-COOH,OH-PEG-NH2,HCL·NH2-PEG-COOH,MAL-PEG-NHS,
(3)根据分子量的大小又有2000,3000,5000,10000,20000等
所以在进行PEG化修饰时需要确定PEG的种类,才能要求以及分子量大小范围。
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