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C端修饰
多肽可以在C端进行修饰。一般来说,这些直线肽的基团必须容易被修饰:N端氨基酸可以是赖氨酸,具有巯基的半胱氨酸,有羟基丝氨酸,苏氨酸和酪氨酸,具有胍基的精氨酸以及C端的羰基基团。
多肽N端修饰可以使多肽整体溶解度降,从而节省了多肽研发的总体费用。并且,多肽的稳定性也可以大大增加,因为N端修饰更加接近天然蛋白质。因此,这些修饰可能会增加多肽的生物活性,并防止酶的降解。
C Terminus Modification | 结构 |
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Aldehyde peptide |
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AFC 7-amino-4-(trifluoromethyl)-2-benzopyrone |
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AMC 7-amino-4-methylcoumarinyl |
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Cysteamide (Mercaptoacetamide) |
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CMK/FMK Chloro(fuoro)-methylketones |
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Ester (OMe/ OEt) |
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pNA p-Nitroanilide |
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OSU |
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OBzl |
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OtBu |
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TBzl |