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不止降糖!GLP-1对肥胖及心血管合并患者友好

Published: 2021-07-08

Keyword: 多肽


我国糖尿病患者多为肥胖或超重患者。一项研究表明,中国糖尿病患者中超重比例为41%、肥胖比例为24.3%。同时,动脉粥样化硬化性心血管疾病(ASCVD)包括冠心病、缺血性卒中及外周动脉疾病是糖尿病患者致死和致残的主要原因。糖尿病患者脑卒中的发病率为非糖尿病患者的2~4倍,约有46%的糖尿病患者死于心血管疾病。

大家都知道,糖尿病通常都伴随有各类并发症状。患者身上各种合并症的出现给降糖药提出了更高的要求。具有良好的降糖及减重双重效果,并且能够对心血管获益具有明确作用的稀缺降糖药GLP-1类药物的需求就变得非常庞大了。

多项研究表明 GLP-1 受体激动剂不但具有显著的降糖疗效,同时兼有低血糖发生率低的优点。除此之外,GLP-1受体激动剂还有一些降糖之外的作用,包括降低体重、降低收缩压、改善血脂紊乱以及潜在的心血管获益

胰高血糖素样肽(GLP-1)是人在进食过程中由肠黏膜内分泌细胞L细胞分泌的肠源性激素。20世纪中期,研究发现“肠促胰素效应”,即口服葡萄糖刺激胰岛素分泌量明显大于静脉输注葡萄糖所引起的胰岛素释放量,肠促胰素效应对餐后血糖调节的贡献率达到60-70%。在T2DM患者中,由于肠促胰素分泌减少及受体信号缺陷,肠促胰素对总体胰岛素分泌的反应贡献度不足20%,导致餐后血糖升高。

人体多个组织中有GLP-1受体的表达,包括胰腺(α细胞、β细胞)、中枢神经系统、胃肠道及心血管等组织,因此GLP-1受体激动剂通过与GLP-1受体结合,具有多重降糖机制,包括延缓胃排空、抑制肝糖输出、增加心脏输出、心血管保护等作用。

随着越来越多GLP-1类药物进入医保目录、GLP-1类药物在指南中的地位不断提高、 药物临床证据和市场推广的进一步强化以及患者健康意识的持续提高,GLP-1药物受到的关注也越来越多。目前上市的GLP-1类药物有:

  1. 阿斯利康-艾塞那肽:全球第一款GLP-1RA,联用降糖效果更好
  2. 诺和诺德-利拉鲁肽:降糖与减肥效果俱佳
  1. 诺和诺德-索马鲁肽:效果优于一代产品利拉鲁肽
  2. 诺和诺德-索马鲁肽(口服):全球第一款口服GLP-1 RA
  1. 礼来-度拉糖肽:长效降糖,降低心血管风险
  2. 赛诺菲-利司那肽:联用效果更好,抗体比率较高
  1. 葛兰素史克-阿必鲁肽(Tanzeum):长效降糖,显著降低低血糖概率
  2. 仁会生物-贝那鲁肽:首款国产短效GLP-1

数据来源:西南证券