昂拓莱司生物分享：“点击化学”在多肽中的应用

点击化学（Click chemistry），也译作链接化学、速配接合组合式化学，主旨是通过小单元的拼接，来快速可靠地完成形形色色分子的化学合成。尤其强调开辟以碳-杂原子键（C-X-C）合成为基础的组合化学新方法，并借助这些反应（点击反应）来简单高效地获得分子多样性。

点击化学的代表反应为铜催化的叠氮-炔基Husigen环加成反应（Copper-Catalyzed Azide–Alkyne Cycloaddition）。

点击化学广泛应用于多肽环化，DNA-多肽偶联，荧光染料标记，分子表面固定等热点领域。

点击化学在多肽中应用，需要两步：第一，根据结构需要，在多肽中引入炔基；第二，在多肽中引入叠氮基。

根据引入基团的种类，点击多肽可以分为以下几种：
1、叠氮修饰多肽
Lys(N3)-peptide
N3-PEG-peptide
DBCO-peptide

2、炔基修饰多肽
propargyl-Gly-peptide
Alkyne-PEG-peptide

扫一扫，关注微信公众号，了解更多内容