点击化学(Click chemistry)在多肽合成中的应用

      点击化学(Click chemistry)在有机小分子应用非常广泛，特别是组合化学中，利用点击化学可以快速合成大量的小分子化合物库，为药物前提筛选提供了强有力的支持。近几年“Click”反应液逐渐应用到多肽领域，对于多肽药物的研发提供了一个很好的设计思路。多肽的活性区域往往不是单一的线性结构，一般通过自身的α-螺旋和β-折叠形成其二级结构，那么采用“Click”反应将多肽链中的炔基和叠氮基团形成一个牢固的三氮唑五元环结构，从而使多肽的活性区域更加的稳定，往往这类多肽我们也可以称之为订书肽（Stapled pepetide）。

      Fig. 1  
      Click chemistry：

      Fig. 2  
      Click chemistry on peptide: