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β-氨基酸的应用

Published: 2016-06-29

Keyword: β-氨基酸,α-螺旋,β-折叠,多肽药物

      目前市场上很多的多肽药物都是利用常规的天然氨基酸通过酰胺键缩合而成的。天然氨基酸也叫α-氨基酸,这种多肽可以通过α-螺旋以及β-折叠形成稳定的二级结构,从而对人体内的一些酶起到很好的调控的作用。但是人体内有很多的蛋白酶,蛋白酶往往会对多肽进行水解,从而导致多肽药物在人体内的代谢,半衰期缩短,增加给药成本以及给药难度。

      经过科学家长时间的研究,对比了利用β-氨基酸和α-氨基酸合成的多肽发现,利用β-氨基酸合成的肽(β-peptide)同样具有很好的生物活性,但是对蛋白酶的水解具有很好的耐受性,以及更长的半衰期。今后,利用β氨基酸为多肽药物骨架将成为研究的热点。

β-氨基酸的合成方法:


β-peptide的合成利用标准的固相合成方法: