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氯甲基酮肽(CMK)的合成方法改进

Published: 2016-06-08

Keyword: 抑制剂,CMK(氯甲基酮),重氮甲烷,三甲基硅烷化重氮甲烷

氯甲基酮肽是一类很好的多肽类的激酶抑制剂,目前市场上商业化的激酶-3抑制剂有Z-DEVD-CMK, Z-IETD-CMK,等,目前大家合成普遍合成的方法是重氮甲烷法,但是重氮甲烷乙醚溶液,一般都是公司自制,不能运输,有强刺激性气味,受热、遇火、摩擦、撞击会导致爆炸,所以在合成过程中存在较大的安全隐患,我公司技术人员通过查阅文献采用了商品化的三甲基硅烷化重氮甲烷试剂替代了传统的重氮甲烷乙醚溶液,降低了实验过程中的安全风险。两种实验方法得到的结果基本一致。


常规方法:



改进后方法:

纯化后HPLCMS图谱