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多肽GLP-1药物发展现状 2021-04-15
关键字:点击化学,三氮唑,多肽修饰,多肽,抗菌肽,抑制剂
GLP-1即胰高血糖素样肽-1,是回肠内分泌细胞分泌的一种脑肠肽。GLP-1除了具有调节血糖、保护胰岛β细胞、降低体重、抗炎降脂降压、保护心血管等多重生理作用,还能够智能化降糖,可以弥补胰岛素和普通口服降糖药的缺陷,避免低血糖的发生。 GLP-1受体激动剂除了具有更全面的作用机制,相比2-3分钟就被降解的天然GLP-1而言,其半衰期大概在2-3小时和几天之间。同时,GLP-1受体激动剂...详情 -
700亿多肽市场:从优势展露到国内挖金之路!_昂拓莱司 2020-09-11
关键字:多肽修饰,多肽,分子动力学,抗菌肽
多肽类药物的历史,不过百余年,而其速度增长之快,是各类药物鲜有的。 及至现在,这类药物还仅在快速上升阶段,其生命周期之长更使其他药物望尘莫及。 国内企业对于多肽类药物的研发生产还在初级阶段,只有少数几家具有大规模生产能力的医药企业开始崭露头角。这显然远远不能满足市场需求,供应方占据市场话 语权。 当我们给药企客户推荐多肽类药物时,他们纷纷对这类产品点头称赞,只是苦于原料的限...详情 -
两种牛蛙活性肽结构及体外抗肿瘤细胞增殖作用的研究 2016-05-05
关键字:Macrocyclic peptides,多肽修饰,抗菌肽
试验旨在研究新发现的两种牛蛙活性肽对人肺癌细胞NCI-H446、人乳腺癌细胞MCF-7及小鼠白血病细胞K562 3种肿瘤细胞体外增殖的影响,为新的多肽抗肿瘤药筛选提供依据。 本试验利用圆二色谱(CD)法检测两种新牛蛙活性肽的二级结构,通过MTS细胞毒试验测定不同浓度的两种新牛蛙活性肽对人肺癌细胞NCI-H446、人乳腺癌细胞MCF-7及小鼠白血病细胞K562 3种瘤细胞体外增殖的影...详情 -
我们该如何选择多肽的纯度 2016-04-28
关键字:Macrocyclic peptides,多肽修饰,抗菌肽
脱盐,>70%和>75%的多肽: 引起动物免疫和制备多克隆抗性血清 通过ELISA操作测定抗体的浓度 >80%,>85%和>90%的多肽: 非定量酶-底物研究 磷酸化研究 用作Western blotting的非定量研究和免疫组化研究及体外的生物学检测 ...详情 -
Rh110修饰荧光酶底物肽的应用 2016-04-27
关键字:多肽修饰,抗菌肽,抑制剂
Rh110是罗丹明类化合物中应用较为广泛的一种性能良好的荧光染料,以它为发光基团的荧光酶底物在小分子的活性筛选、生物大分子的分析以及复杂生物体系的研究等领域有着重要的应用。 caspase-3是细胞凋亡中不可替代的一种酶,细胞的凋亡与否与caspase-3的生物活性有着直接的关系,市场上比较成熟的caspase-3抑制剂有很多,例如Z-DEVD-CHO 、Z-DEVD-CMK、Z...详情 -
多肽与其他化合物接合是要考虑哪些问题 2016-04-26
关键字:Macrocyclic peptides,多肽修饰,抗菌肽,抑制剂
在许多的实验当中,会有许多的多肽需要与一些药物或者特定功能的化合物进行连接,或者要把多肽连接到某些载体上去,需要化学键进行结合,一般多肽具有氨基或羧酸官能团可以考虑下相应的羧酸或氨基进行缩合,另外一种选择是通过巯基(thiol)与马来酰亚胺(Maleimide)在PH 8的环境下连接。多肽中可以同过带有Cys或者Maleimide官能团进行修饰。Maleimide修饰通常可以选择化合物3-Male...详情 -
影响多肽稳定性的因素有那些 2016-04-21
关键字:Macrocyclic peptides,多肽修饰,抗菌肽,抑制剂
研究人员通过基因工程手段替换引起多肽不稳定的残基或引入能增加多肽稳定性的残基,从而可以提高多肽的稳定性。 影响合成多肽稳定性的因素包括脱酰胺、氧化、水解、二硫键错配、消旋、β-消除、聚集等,研究显示合成多肽中最常见的降解产物是脱酰胺产物、氧化产物、水解产物。在组成多肽的各种氨基酸中,天冬酰胺、谷胺酰胺易于发生脱酰胺反应(尤其是在pH值升高和高温条件下);甲硫氨酸、半胱氨酸、组氨酸...详情 -
一般多肽是怎样纯化的 2016-04-18
关键字:Cell-Penetrating Peptides,多肽修饰,抗菌肽
纯化一般分为检测和制备。在实验室里我们经常用到的就是交换树脂,毛细管电泳(capillary electrophoresis)(capillaryelectrophoresis)(capillary electrophoresis)(capillary electrophoresis),高效液相色谱。 多肽纯化一般运用反相柱(如C8,C18等),214nm。缓冲体系一般为含TFA的...详情 -
多长的多肽才比较合适 2016-04-13
关键字:Cell-Penetrating Peptides,多肽修饰,抗菌肽
多肽合成我们需要考虑多肽的电荷,长度,亲疏水性等各种因素。多肽长度越长,合成粗品的纯度和产率都随之而降低,纯化的难度和无法合成的几率就会明显增大一些。当然多肽功能区的序列是无法改变的,但是为了多肽能顺利合成,我们有时不得不会在功能取的上下游增加一些辅助氨基酸,来改善多肽的溶解性和亲疏水性。如果多肽太短,合成也可能会有一定的问题,主要问题是合成的多肽在后期的处理过程中有会一定的难度,5肽以下的多肽,...详情