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多肽GLP-1药物发展现状 2021-04-15
关键字:点击化学,三氮唑,多肽修饰,多肽,抗菌肽,抑制剂
GLP-1即胰高血糖素样肽-1，是回肠内分泌细胞分泌的一种脑肠肽。GLP-1除了具有调节血糖、保护胰岛β细胞、降低体重、抗炎降脂降压、保护心血管等多重生理作用，还能够智能化降糖，可以弥补胰岛素和普通口服降糖药的缺陷，避免低血糖的发生。 GLP-1受体激动剂除了具有更全面的作用机制，相比2-3分钟就被降解的天然GLP-1而言，其半衰期大概在2-3小时和几天之间。同时，GLP-1受体激动剂...详情 -
点击化学(Click chemistry)在多肽合成中的应用 2016-09-22
关键字:订书肽,点击化学,组合化学,三氮唑
点击化学(Click chemistry)在有机小分子应用非常广泛，特别是组合化学中，利用点击化学可以快速合成大量的小分子化合物库，为药物前提筛选提供了强有力的支持。近几年“Click”反应液逐渐应用到多肽领域，对于多肽药物的研发提供了一个很好的设计思路。多肽的活性区域往往不是单一的线性结构，一般通过自身的α-螺旋和β-折叠形成其二级结构，那么采用“Click”反应将多肽链中的炔基和叠氮基团形成一...详情