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多肽PEG修饰有哪些作用与方式 2016-04-22
关键字:Macrocyclic peptides,多肽修饰,多肽
PEG高聚物耦合到蛋白质或者多肽分子上,常用的位点是胺基(N末端或者Lys的末端)、巯基(Cys)及后来的UAA介导的点击修饰。 PEG修饰剂又称聚乙二醇修饰剂,修饰性PEG,PEG修饰剂等。是带有官能团的聚乙二醇,目前主要用于蛋白质药物修饰,以增加体内半衰期,降低免疫原性,同时还可以增加药物的水溶性。近几年来修饰性PEG在制药研发中应用广泛,在药物药效缓释中起到重要作用。 ...详情 -
影响多肽稳定性的因素有那些 2016-04-21
关键字:Macrocyclic peptides,多肽修饰,抗菌肽,抑制剂
研究人员通过基因工程手段替换引起多肽不稳定的残基或引入能增加多肽稳定性的残基,从而可以提高多肽的稳定性。 影响合成多肽稳定性的因素包括脱酰胺、氧化、水解、二硫键错配、消旋、β-消除、聚集等,研究显示合成多肽中最常见的降解产物是脱酰胺产物、氧化产物、水解产物。在组成多肽的各种氨基酸中,天冬酰胺、谷胺酰胺易于发生脱酰胺反应(尤其是在pH值升高和高温条件下);甲硫氨酸、半胱氨酸、组氨酸...详情 -
高效液相色谱(HPLC),反相高效液相色谱(RP-HPLC)的作用和区别 2016-04-20
关键字:Cell-Penetrating Peptides,多肽修饰,抑制剂
高效液相色谱(HPLC):自打HPLC的问世,就为肽类物质的分离提供了很好的分离方法技巧,因为多肽的HPLC应用和蛋白质还有和其它化合物相比较,在比较好的色谱条件下不仅可以在短时间内完成分离效果,HPLC还可以能在制备规模上生产具有生物活性的多肽。因此为人们寻找多肽类物质分离制备提供了良好的条件和基础最,很多研究人员为此做了很多工作。比如:怎么保持多肽活性、怎么选择固定相材料、洗脱液种类、怎么分析...详情 -
实验中多肽的两端该如何处理 2016-04-19
关键字:Alzheimer,多肽修饰,分子动力学
多肽的作用就是用来模拟蛋白的,我们为了模仿蛋白的的情况。在平常的工作中,我们需要把产品合成与蛋白差不多的结构和电荷的多肽。每当一条肽段从一个蛋白中分离之后,两端的电荷数将与基因体蛋白就有一定的误差了,那么我们就要改变合成方法使他们达到一致。 那么我们就可以这么说,如果是出自蛋白C端的序列,侧将会通过乙酰化将N端屏蔽; 如果是出自蛋白N端的序列,那么就要通过酰胺化将C端屏蔽; 如果...详情 -
一般多肽是怎样纯化的 2016-04-18
关键字:Cell-Penetrating Peptides,多肽修饰,抗菌肽
纯化一般分为检测和制备。在实验室里我们经常用到的就是交换树脂,毛细管电泳(capillary electrophoresis)(capillaryelectrophoresis)(capillary electrophoresis)(capillary electrophoresis),高效液相色谱。 多肽纯化一般运用反相柱(如C8,C18等),214nm。缓冲体系一般为含TFA的...详情 -
多长的多肽才比较合适 2016-04-13
关键字:Cell-Penetrating Peptides,多肽修饰,抗菌肽
多肽合成我们需要考虑多肽的电荷,长度,亲疏水性等各种因素。多肽长度越长,合成粗品的纯度和产率都随之而降低,纯化的难度和无法合成的几率就会明显增大一些。当然多肽功能区的序列是无法改变的,但是为了多肽能顺利合成,我们有时不得不会在功能取的上下游增加一些辅助氨基酸,来改善多肽的溶解性和亲疏水性。如果多肽太短,合成也可能会有一定的问题,主要问题是合成的多肽在后期的处理过程中有会一定的难度,5肽以下的多肽,...详情 -
多肽合成的基本原理? 2016-04-12
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多肽固相合成法对于多肽合成化学是一个重大发现。多肽固相合成法的优势就是不必纯化中间产物,合成过程可以连续进行,进而为多肽合成的自动化奠定了良好基础。现在全自动多肽的合成,基本上都是固相合成。 其基本过程如下: 在Fmoc化学合成,首先将所要合成多肽的C-端氨基酸的羧基以共价键形式与一个不溶性的高分子树脂相连接,然后以这一氨基酸的氨基作为多肽合成的起点,同其它的氨基酸已经活化的羧基...详情