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连接臂
D聚乙二醇化是聚乙二醇(PEG)聚合物链通过共价键连结于多肽或蛋白质。通过增加蛋白质和肽的分子质量并保护他们不受蛋白酶水解,聚乙二醇化可提高药物动力学。聚乙二醇化可降低肾清除率,从而使得在皮下给药和分散受限情况下仍能持久吸收。
根据多肽的设计和运用得要求,我们可以在多肽和标记物之间插一个连接臂。通常用的疏水连接臂是氨基乙酸(Ahx),通常用的亲水连接臂是聚乙二醇(PEG)。下面的表格中还有很多连接臂,比如:Gly, AEA, Ava, ANP Linker, Beta-Alanine, C12, GABA, etc... PEGylated Peptides. 经过聚乙二醇修饰的多肽,可以提高溶解度,还可以保护多肽不被蛋白水解酶酶切,提高生物活性的半衰期。另外,聚乙二醇化还可以使多肽不产生免疫反应。因此,聚乙二醇化的多肽可以克服很多挑战,是潜在药物和候选药物的研究对象。
名字 | 长度 | 结构 |
---|---|---|
Beta-Alanine | 4 | |
4-Aminobutyric Acid (GABA) | 5 | |
(2-Aminoethoxy) acetic acid (AEA) | 6 | |
5-Aminovaleric Acid (Ava) | 6 | |
Aminohexanoic acid (Ahx) | 7 | |
12-amino-dodecanoic acid | 13 | |
3-Amino-3-(2-nitrophenyl)propanoic acid (ANP Linker) | 4 | |
Mini-PEG | 9 | |
PEG | 4 |